Najnovejše zdravilo našega časa "azilekt": aktivna sestavina, oblika sproščanja, indikacije, navodila za uporabo, pregledi bolnikov

Najnovejše zdravilo našega časa "Azilect" deluje zdravilo za zdravljenje Parkinsonove bolezni kot selektivni zaviralec monoaminooksidaze, encima, ki povzroča odstranjevanje aminoskupin iz molekul. Eden od učinkov monoaminooksidaze (MAO) je uničevanje dopamina, nevrotransmiterja, ki prenaša živčne impulze od celice do celice. Pomanjkanje dopamina in odmiranje živčnih celic pri ljudeh povzroči razvoj Parkinsonove bolezni. Selektivni inhibitor Azilekt preprečuje encimu MAO, da bi uničeval monoamine. Tako ta element ohranja dopamin, serotonin, noradrenalin, triptamin, feniletilamin in oktopamin, zaradi česar se njihova koncentracija med živčnimi in efektorskimi celicami poveča. Podrobneje si oglejmo najnovejše zdravilo našega časa, Azilect.

Opis zdravila

Zdravilo torej spada med zdravila proti parkinsonizmu. Njegova aktivna sestavina je močan selektivni ireverzibilni zaviralec monoaminooksidaze, prispevajo k povečanju v vsebnosti zunajceličnega dopamina v možganih.

Poskusi so pokazali povečanje ravni nevrotransmiterjev in dodatno povečanje dopaminergične aktivnosti, kar prispeva k terapevtskim učinkom izdelka. Zdravilo se lahko dobro absorbira in najvišja koncentracija se doseže po tridesetih minutah.

"Asilect je najnovejše zdravilo današnjega časa in je priznan kot eno najboljših zdravil proti parkinsonovi bolezni. Zanj je značilna hitra absorpcija in hiter začetek delovanja. Zdravilo se običajno razgradi v jetrih in se izloči z urinom. Od alternativnih pripravkov se razlikuje po stabilnosti odmerka in, kar je pomembno, po skorajšnji odsotnosti številnih stranskih učinkov.

Parkinsonova bolezen

Koda MKB-10 za Parkinsonovo bolezen je G20. Gre za počasi nastajajočo motnjo osrednjega živčevja živčni sistem, Značilna je počasnost gibanja, tresenje v mirovanju in oslabljeni refleksi. Bolezen temelji na poškodbi živčnih celic v trupu možgani. Je vseživljenjska terapija.

Formulacija

Tablete zdravila Azilekt so na voljo v desetih blistrih, v škatlastih pakiranjih. Tablete so ravne in okrogle, bele barve z logotipom GIL 1 in poševno zarezo na eni strani. Aktivna sestavina zdravila je mesilat rasagilin.

Sestava tablete

Ena tableta zdravila azilect vsebuje 1,56 miligrama rasagilin mesilata. Pomožne snovi so koruzni in preželatinizirani škrob, koloidni silicijev dioksid ter manitol, talk in stearinska kislina.

Farmakološko delovanje

Aktivna sestavina rasagilin je zelo aktivna proti MAOI (monoaminooksidazi) in pomaga povečati raven dopamina z zmanjšanjem nastajanja prostih radikalov, ki so značilni za Parkinsonovo bolezen. Poleg tega ima nevroprotektivni učinek, ki ne blokira presnove biogenih aminov, ki se jemljejo iz hrane. Ta učinek ne povzroča hipertenzivnega sindroma, povezanega s tiraminom. Zdravilo dobro deluje pri tremorju pri Parkinsonovi bolezni.

Farmakokinetika

Aktivna sestavina tablet Azilect, Rasagilin, se po peroralni uporabi hitro absorbira v telo. Največja koncentracija v krvni plazmi je običajno dosežena po pol ure. Absolutna biološka uporabnost zdravila po enkratni uporabi je približno šestintrideset odstotkov. Poudariti je treba, da hrana ne vpliva na čas doseganja najvišje koncentracije rasagilina v krvi, čeprav se ob uživanju mastne hrane koncentracija lahko zmanjša do dvajset odstotkov. Farmakokinetika zdravila je linearna v razponu odmerkov od 0,5 do 2 miligramov. 60 do 70-odstotna vezava na krvne beljakovine.

Indikacije za uporabo

Namen zdravljenja je zdravljenje oseb s Parkinsonovo boleznijo (G20 po MKB-10). Uporablja se lahko za monoterapijo in v kombinaciji z levodopo.

Opozoriti je treba, da se nobeno zdravilo proti parkinsonizmu ne sme izbrati brez posvetovanja z usposobljenimi strokovnjaki. Dejstvo je, da je učinek tega zdravila običajno zelo individualen, zato ga lahko predpiše le zdravnik.

Kontraindikacije

Po podatkih navodila za uporabo za zdravilo Azilect ni primerno za uporabo pri zdravljenju naslednjih bolezni in stanj:

• Pri sočasnem zdravljenju s petidinom ali drugimi zaviralci MAO (upoštevajte, da mora biti presledek med ukinitvijo zdravila Azilect in začetkom zdravljenja s tem zdravilom vsaj dva tedna).
• Pri hudi ali zmerni odpovedi jeter.
• kot del sočasne terapije s simpatikomimetiki (psevdoefedrinom ali efedrinom) ter drugimi dekongestivi in farmacevtskimi izdelki, ki jih vsebujejo. Kontraindikacije za zdravilo Azilect je treba strogo upoštevati.
• Pri feokromocitomu.
• Pri otrocih in mladostnikih (mlajših od 18 let).
• Prepoved uporabe zdravila Azilect velja tudi za nosečnost in dojenje, saj obstaja tveganje za zaviranje nastajanja mleka zaradi zaviranja nastajanja prolaktina.
• Preobčutljivost na razagilin ali katero koli sestavino obravnavanega farmacevtskega izdelka.

Antiparkinsonik dajemo z veliko previdnostjo pri blagi jetrni okvari ter pri uporabi v kombinaciji s selektivnimi zaviralci (fluoksetin in fluvoksamin), tetraciklini in tricikličnimi antidepresivi.

Navodila in uporaba

Opisani farmacevtski izdelek se daje bolnikom peroralno v odmerku 1 miligram enkrat na dan z levodopo ali brez nje. Zdravilo se lahko uporablja ne glede na vnos hrane. Pri starejših ljudeh prilagoditev odmerka običajno ni potrebna.

Posebno pozornost si zaslužijo bolniki z motnjami v delovanju jeter. Rasagilinu se morajo izogibati, če je bila ugotovljena zmerna stopnja odpovedi organov. Osebe z blago jetrno okvaro je treba zdraviti le z veliko previdnostjo. Vendar je treba pri takih bolnikih v primeru napredovanja in poslabšanja stanja zdravljenje z zdravilom Azilect takoj prekiniti.

Pri osebah z okvaro ledvic je treba opozoriti, da jim ni treba prilagajati odmerka.

Neželeni učinki

Med jemanjem zdravila se lahko pojavijo anoreksija, krči, depresija, glavobol, slabost in omotica. Obstaja kar nekaj možnih neželenih učinkov, zato si jih je vredno podrobneje ogledati:

• V živčnem sistemu se lahko pojavijo glavoboli, depresija, vrtoglavica, anoreksija, napadi in v redkih primerih motnje možganskega krvnega obtoka.
• Prebavni sistem se običajno odzove z zmanjšanim apetitom, dispeptičnimi težavami itd.
• V skeletnem in mišičnem sistemu se lahko pojavijo artralgija, artritis in bolečine v vratu.
• Dermatološke reakcije vključujejo vezikularni bulozni izpuščaj v kombinaciji s kontaktnim dermatitisom, redko pa se lahko pojavi kožni karcinom.
• Kardiovaskularni sistem se odzove z angino pektoris. Miokardni infarkt je zelo redek.
• Drugi neželeni učinki po navodilih vključujejo razvoj gripi podobnega sindroma, vročino, levkopenijo, rinitis, splošno oslabelost, konjunktivitis, akutne motnje uriniranja in alergijske reakcije.

Če zdravilo Azilekt jemljete skupaj z levodopo, se lahko pojavijo naslednji patološki simptomi:

• Živčni sistem se včasih odzove z diskinezijo, mišično distonijo, anoreksijo, nenavadnimi sanjami, ataksijo, zelo redko se pojavijo motnje v možganski cirkulaciji in zmedenost.
• Prebavni sistem se lahko odzove z zaprtjem, bruhanjem, bolečinami v trebuhu ali suhimi usti.
• mišično-skeletni in skeletni sistem, ki ga spremljajo artralgija, bolečine v predelu vratu in tenosinovitis.
• Dermatološke reakcije vključujejo izpuščaje, zelo redko kožni melanom.
• Učinki na srce in ožilje lahko vključujejo posturalno hipotenzijo. Redko se lahko pojavi angina pektoris.
• Drugi neželeni učinki vključujejo občasne padce, izgubo telesne teže in alergijske reakcije.

O rabdomiolizi in težavah z izločanjem antidiuretičnega hormona so doslej poročali dvakrat. Oba primera sta bila opažena pri testih po registraciji brez placeba. Povezava med temi zapleti in uporabo rasagilina je problematična.

Predoziranje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Azilect so podobni simptomom prevelikega odmerjanja neselektivnih zaviralcev MAO. Pri bolnikih se lahko pojavi arterijska in posturalna hipotenzija. Zdravljenje z izpiranjem želodca, aktivnim ogljem in simptomatskim zdravljenjem. Ni posebnega protistrupa.

Posebne usmeritve

Priporočljivo se je izogibati kombinirani uporabi zdravila Rasagilin s fluoksetinom ali fluvoksaminom. Med ukinitvijo fluoksetina in začetkom zdravljenja z zdravilom Azilect mora preteči najmanj pet tednov. Med ukinitvijo rasagilina in začetkom zdravljenja s fluvoksaminom mora preteči vsaj štirinajst dni.

Proizvajalci zdravila odsvetujejo sočasno jemanje zdravila Razagilin z dekstrometorfanom ali s simpatikomimetiki, kot so tisti, ki jih vsebujejo peroralni in nosni vazokonstriktorji ali zdravila proti prehladu, ki vsebujejo efedrin ali psevdoefedrin. Kot je bilo že navedeno, je treba biti zelo previden pri začetku zdravljenja z zdravilom Azilect pri bolnikih z jetrno okvaro.

Med drugim je treba upoštevati, da lahko glavna sestavina rasagilin povzroči zaspanost čez dan in, zlasti pri sočasni uporabi z alternativnimi dopaminergičnimi zdravili, celo zaspanost med dejavnostjo.

Glede na to je treba bolnike opozoriti na previdnost pri vožnji ali upravljanju drugih strojev. А je najboljši da se v času zdravljenja vzdržijo takšnih dejavnosti in jih v celoti opustijo.

Povratne informacije bolnikov s Parkinsonovo boleznijo o zdravilu Azilect

Na internetu lahko preberete pozitivne komentarje o zdravilu. Ljudje poročajo o izboljšanju svojega stanja. Treba je omeniti, da pregledi učinkovitosti O učinkovitosti izdelka so poročali bolniki v različnih starostnih skupinah. Tako večina poročil potrjuje učinkovitost zadevnega zdravila.

Obstajajo pa tudi negativni komentarji, v katerih bolniki pišejo, da so v številnih primerih, zlasti v prvih mesecih jemanja zdravila, opazili različne neželene učinke, ki pa kasneje izginejo.

Zdravniki, za njihovo stran, komentar, da lahko redki neželeni učinki delujejo kot zaplet osnovne bolezni, taki učinki so pogosti med bolniki, ki ne uporabljajo Asilect za zdravljenje sindroma parkinsonizma. Pri tem zdravilu se odmerek ne poveča, neželeni učinki pa so manj pogosti kot pri drugih antiparkinsonikih.

Ali lahko zdravilo vzamete ponoči?

Veliko ljudi se sprašuje, ali je pred spanjem dovoljeno uporabiti najnovejše zdravilo našega časa, Azilect. V tem primeru je odgovor pozitiven. Glavni pogoj je, da je treba to zdravilo jemati vsak dan, po možnosti ob istem času.

Stroški

Cena zdravila Azilect je zelo odvisna od cenovne politike verige lekarn, kjer se prodaja. Praviloma je danes v povprečju 5,5 tisoč rubljev za en paket. Zato je treba upoštevati, da zdravilo ni poceni in da je za doseganje ciljnega zdravljenja potreben velik strošek. To zdravilo se proizvaja v Izraelu.

"Azilect": INN

Mednarodno nelastniško ime (INN) zadevnega zdravila je rasagilin (rasagilin). Generično ime zdravilne učinkovine zagotavlja osnovne informacije o zdravilu na mednarodnem farmacevtskem trgu. Dejstvo je, da se zdravila z isto učinkovino zelo pogosto proizvajajo pod različnimi trgovskimi imeni, kar pomeni, da gre dejansko za isto zdravilo, vendar ga proizvajajo različni proizvajalci. Prav INN omogoča zdravnikom, da se orientirajo med velikim številom različnih zdravil, ki se danes tržijo po vsem svetu.